Osnovne informacije | |
Ime izdelka | Bethanechol |
Ocena | Farmacevtski razred |
Videz | beli prah |
Test | 95 % |
Rok uporabnosti | 2 leti |
Pakiranje | 25 kg/boben |
Pogoj | Hladen in suh prostor |
Opis
Betanekol je sintetični ester, strukturno in farmakološko soroden acetilholinu. Počasi hidroliziran muskarinski agonist brez nikotinskih učinkov, betanehol se običajno uporablja za povečanje tonusa gladkih mišic, na primer v prebavnem traktu po abdominalni operaciji ali pri zastoju urina brez obstrukcije. Lahko povzroči hipotenzijo, spremembe srčnega utripa in bronhialne krče.
Betanekol je agonist muskarinskih acetilholinskih receptorjev z vrednostmi IC50 1837, 25, 631, 317 oziroma 393 μM za M1-5 v testu vezave radioliganda z uporabo celic CHO, ki izražajo človeške receptorje. Zavira z M2 posredovano povečanje cikličnega AMP, induciranega z izoproterenolom v izoliranem tankem črevesu morskega prašička (IC50 = 127 μM). Betanekol poveča bazalni tonus izoliranega prašičjega intravezičnega sečevoda (EC50 = 4,27 μM). Inducira tudi izločanje tekočine v ileumu, dvanajstniku in jejunumu anesteziranih podgan, če ga dajemo v odmerku 60 µg/kg. Formulacije, ki vsebujejo betanehol, so bile uporabljene za povečanje uriniranja in izboljšanje tonusa gladkih mišic v prebavnem traktu.
Klinična uporaba
Glavna uporaba betanehol klorida je lajšanje zadrževanja urina in napenjanja v trebuhu po operaciji. Zdravilo se uporablja peroralno in s subkutano injekcijo. Nikoli se ne sme dajati z intramuskularno ali intravensko injekcijo zaradi nevarnosti holinergične prekomerne stimulacije in izgube selektivnega delovanja. Pravilna uporaba zdravila je povezana z nizko toksičnostjo in brez resnih stranskih učinkov. Betanehol klorid je treba uporabljati previdno pri bolnikih z astmo; če se uporablja za glavkom, povzroči čelne glavobole zaradi zožitve mišice zapiralke v očesu in zaradi krčev ciliarnih mišic. Trajanje njegovega delovanja je 1 ura.
Veterinarska zdravila in zdravljenja
V veterini se betanehol uporablja predvsem za spodbujanje krčenja mehurja pri malih živalih. Uporablja se lahko tudi kot ezofagealni ali splošni GI stimulans, čeprav sta ga metoklopramid in/ali neostigmin v veliki meri nadomestila za te uporabe.