Cefradin

Cefradin (znan tudi kot cefradin), 7-[D-2-amino-2(1,4cikloheksadien1-il)acetamido]-3-metil-8-0x0-5tia-l-azabiciklo[4.2.0]okt-2- en-2-karboksilna kislina monohidrat (111 je polsintetični cefalosporinski antibiotik. Uporablja se peroralno, intramuskularno in intravensko. Struktura cefradina je podobna strukturi cefaleksina, razlika je le v šestčlenskem obroču. Cefaleksin ima tri dvojne vezi, ki tvorijo aromatski sistem, medtem ko ima cefradin dve dvojni vezi v istem obroču, podobno kot pri cefaleksinu^[1].

Slika 1 kemijska struktura cefradina;
Cefradin je bel kristaliničen prah z molekulsko maso 349,4^[2]. Razpravljali so o sintezi cefradina^[3]. Cefradin je dobro topen v vodnih topilih. Je zwitterion, ki vsebuje tako alkalno amino skupino kot kislo karboksilno skupino. V območju pH 3-7 cefradin obstaja kot notranja sol^[4]. Cefradin je stabilen 24 ur pri 25" v območju pH 2-8. Ker je stabilen v kislem mediju, je v želodčni tekočini majhna izguba aktivnosti; poročali so o izgubah manj kot 7 %.^[5].
Cefradin je šibko vezan na človeške serumske beljakovine. Zdravilo je bilo manj kot 20 % vezano na serumske beljakovine^[4]. Pri koncentraciji v serumu 10-12 pg/ml je bilo 6 % celotnega zdravila v proteinsko vezanem kompleksu. Še ena študija^[6]ugotovili, da je pri skupni koncentraciji 10 pg/ml 28 % zdravila v stanju, vezanem na beljakovine; pri skupni koncentraciji 100 pg/ml je bilo 30 % zdravila v stanju, vezanem na beljakovine. Ta študija je tudi pokazala, da je dodatek seruma cefradinu zmanjšal antibiotično aktivnost. Še ena študija^[2]je pokazalo, da se vezava cefradina na beljakovine spreminja od 8 do 20 %, odvisno od koncentracije zdravila. Vendar pa študija Gadebuscha et al.^[5]po dodatku človeškega seruma niso ugotovili nobene spremembe MIK cefradina proti Staphylococcus aureus ali Escherichia coli.