Osnovne informacije | |
Ime izdelka | Ibuprofen |
št. CAS | 15687-27-1 |
barva | Bela do umazano bela |
obrazec | Kristalni prah |
Topnost | Praktično netopen v vodi, dobro topen v acetonu, metanolu in metilen kloridu. Topi se v razredčenih raztopinah alkalnih hidroksidov in karbonatov. |
Topnost v vodi | netopno |
Stabilnost | Stabilen. Gorljivo. Nezdružljivo z močnimi oksidanti |
Rok trajanja | 2 Yušesa |
Paket | 25 kg/boben |
Opis
Ibuprofen spada med nesteroidne protivnetne analgetike. Ima odličen protivnetni, analgetični in antipiretični učinek z manj neželenimi učinki. V svetu se je široko uporabljal kot najbolj prodajano zdravilo brez recepta na svetu. Skupaj z aspirinom in paracetamolom sodijo med tri ključne antipiretične analgetike. Pri nas se uporablja predvsem za lajšanje bolečin in protirevmatizem itd. Veliko manj uporabe ima pri zdravljenju prehlada in povišane telesne temperature v primerjavi s paracetamolom in aspirinom. Na Kitajskem je več deset farmacevtskih podjetij, ki so usposobljena za proizvodnjo ibuprofena. Toda večji del prodaje ibuprofena na domačem trgu je zasedlo kitajsko-ameriško podjetje Tianjin.
Ibuprofen so odkrili dr. Stewart Adams (kasneje postane profesor in je prejel medaljo britanskega imperija) in njegova ekipa, vključno s CoLinBurrowsom in dr. Johnom Nicholsonom. Cilj začetne študije je bil razviti "super aspirin", da bi dobili alternativo za zdravljenje revmatoidnega artritisa, ki je primerljiva z aspirinom, vendar z manj resnimi stranskimi učinki. Pri drugih zdravilih, kot je fenilbutazon, obstaja veliko tveganje za supresijo nadledvične žleze in druge neželene učinke, kot so razjede v prebavilih. Adams se je odločil poiskati zdravilo z dobro odpornostjo prebavil, kar je še posebej pomembno za vsa nesteroidna protivnetna zdravila.
Zdravila iz fenil acetata so vzbudila zanimanje ljudi. Čeprav je bilo ugotovljeno, da so nekatera od teh zdravil na podlagi testa pri psih izpostavljena tveganju za povzročitev razjed, se Adams zaveda, da je ta pojav lahko posledica relativno dolge razpolovne dobe očistka zdravila. V tem razredu zdravil je spojina - ibuprofen, ki ima relativno kratko razpolovno dobo, ki traja le 2 uri. Med pregledanimi alternativnimi zdravili, čeprav ni najbolj učinkovito, je najbolj varno. Leta 1964 je ibuprofen postal najbolj obetavna alternativa aspirinu.
Indikacije
Skupni cilj pri razvoju zdravil proti bolečinam in vnetjem je bilo ustvarjanje spojin, ki lahko zdravijo vnetje, vročino in bolečino, ne da bi motile druge fiziološke funkcije. Splošna zdravila proti bolečinam, kot sta aspirin in ibuprofen, zavirajo COX-1 in COX-2. Specifikacija zdravila glede na COX-1 v primerjavi s COX-2 določa možnost neželenih stranskih učinkov. Zdravila z večjo specifičnostjo za COX-1 bodo imela večji potencial za povzročanje neželenih stranskih učinkov. Z deaktivacijo COX-1 neselektivni lajšalci bolečin povečajo možnost neželenih stranskih učinkov, zlasti prebavnih težav, kot so želodčne razjede in krvavitve v prebavilih. Zaviralci COX-2, kot sta Vioxx in Celebrex, selektivno deaktivirajo COX-2 in v predpisanih odmerkih ne vplivajo na COX-1. Zaviralci COX-2 se pogosto predpisujejo za artritis in lajšanje bolečin. Leta 2004 je Uprava za hrano in zdravila (FDA) objavila, da je povečano tveganje za srčni infarkt in možgansko kap povezano z nekaterimi zaviralci COX-2. To je vodilo do opozorilnih nalepk in prostovoljnega odstranjevanja izdelkov s trga s strani proizvajalcev zdravil; na primer, Merck je Vioxx umaknil s trga leta 2004. Čeprav ibuprofen zavira tako COX-1 kot COX-2, je v primerjavi z aspirinom večkrat bolj specifičen za COX-2, kar povzroča manj stranskih učinkov na prebavilih..