Kratek opis:
Številka CAS:51322-75-9
Molekulska formula:C9H8ClN5S
molekulska masa:253.71
Kemična struktura:
| Osnovne informacije | |
| Ime izdelka | Tizanidin |
| Ocena | Farmacevtski razred |
| Videz | Bel prah |
| Test | 99% |
| Rok uporabnosti | 2 leti |
| Pakiranje | 25 kg/boben |
| Pogoj | Hraniti pri -20°C |
Oris
Tizanidin je heterociklični pentenski derivat imidazolina z dvema dušikovima atomoma. Struktura je podobna strukturi klonidina. Leta 1987 je bil na Finskem prvič uvrščen na seznam kot osrednji agonist receptorjev adrenalina α2. Trenutno se v kliniki uporablja kot osrednji mišični relaksant. Lahko se uporablja za zdravljenje bolečih mišičnih krčev, kot sta sindrom vratnega pasu in tortikolis. Uporablja se lahko tudi za zdravljenje pooperativne bolečine, kot sta hernija diska in artritis kolka. Izhaja iz ankiloze nevroloških motenj, kot so multipla skleroza, kronična mielopatija, cerebrovaskularni inzult itd.
funkcija
Uporablja se za zmanjšanje napetosti skeletnih mišic, mišičnih krčev in miotonije, ki jih povzročajo poškodbe možganov in hrbtenjače, možganska krvavitev, encefalitis in multipla skleroza.
Farmakologija
Selektivno zmanjša sproščanje ekscitatornih aminokislin iz internevronov in zavira multi sinaptični mehanizem, povezan s preobremenitvijo mišic. Ta izdelek ne vpliva na živčno-mišični prenos. Dobro se prenaša. Učinkovit je pri akutnih bolečih mišičnih krčih in kronični ankilozi, ki izvirajo iz hrbtenjače in možganov. Lahko zmanjša upor pasivnega gibanja, zmanjša spastičnost in klonus ter poveča intenzivnost prostovoljnega gibanja.
Uporabe
Označen tizanidin, namenjen za uporabo kot interni standard za kvantifikacijo tizanidina z GC- ali LC-masno spektrometrijo. Tizanidin bi lahko imel terapevtsko uporabo kot glavni zaviralec proteaze SARS-CoV-2.
Klinična uporaba
Tizanidin je centralno delujoč agonist adrenergičnih receptorjev α2, ki se uporablja za zdravljenje kroničnih mišičnih spastičnih stanj, kot je multipla skleroza.
Mehanizem delovanja
Tizanidin je centralno aktivni mišični relaksant, analog klonidina, ki je odobren za uporabo pri zmanjševanju spastičnosti, povezane s poškodbo možganov ali hrbtenjače. Njegov mehanizem delovanja za zmanjšanje spastičnosti kaže na presinaptično inhibicijo motoričnih nevronov priα2-adrenergičnih receptorskih mest, kar zmanjša sproščanje ekscitatornih aminokislin in zavira pospeševalne ceruleospinalne poti, kar povzroči zmanjšanje spastičnosti. Tizanidin ima le majhen delež antihipertenzivnega delovanja klonidina, verjetno zaradi delovanja na selektivno podskupinoα2C-adrenoreceptorji, za katere se zdi, da so odgovorni za analgetično in antispazmodično delovanje imidazolinα2-agonisti (20).
